大多数药物和受体或药物和酵素之间的相互反应具可逆性。当药物离开受体或酵素后,立即恢复原来正常的功能。有时,相互反应呈不可逆状态,药物的持续作用值到身体制造出更多的酵素为止。例如管理胃食道逆流和溃疡的药物omeprazole (商品名:PRILOSEC)为不可逆的抑制控制胃酸分泌的酵素。
亲合性及固有的活性
药物的作用受到药物到达和细胞表面受体的量和对受体的亲和力两者影响。药物一旦和受体结合,其效果受到药物能力(固有的活性)影响。药物的亲和性和固有活性呈多样化。
药物活化受体(作动药)必须同时具备亲和性和固有活性:必须有效地和受体结合,而且结合后(药物-受体複合物)必须有产生药效的能力。相对的,药物阻断受体(拮抗药)则必须有效的和受体结合,但是只发生很少或完全没有固有活性,因为这些药物的功能就是避免受体和其他物质产生相互作用。